Tant la síntesi d'ADN com d'ARN es basa en l'estratègia de síntesi en fase sòlida i la química de fosforamidita, es podria utilitzar un sintetitzador d'ADN per sintetitzar ARN o anàlegs d'ARN sense més modificacions, i els reactius en la síntesi d'ADN es podrien utilitzar directament en ARN i àcids nucleics artificials. 'síntesi.Tal com es mostra a la figura 1, el 2'-hidroxi de la fosforamidita d'ARN està protegit amb un grup protector silil, és a dir, t-butildimetilsilil (TBDMS), evitant les reaccions secundaries del fràgil grup 2'-hidroxi.El grup TBDMS voluminós va dificultar la reacció entre la fosforamidita i el grup 5'-hidroxi al suport sòlid, i es requereix un temps d'acoblament més llarg per satisfer l'eficiència d'acoblament.
De manera similar a la síntesi d'ADN, l'ARN sintetitzat es va escindir primer del suport sòlid mitjançant aminòlisi, després el grup TBDMS es va escindir per fluorur de tetrabutilamoni (TBAF) o trihidrofluorur de trimetilamina.L'ARN brut es va poder purificar recristal·litzat a partir d'alcohol i HPLC.
Figura 1. L'estructura química dels blocs bàsics de la síntesi d'ADN i ARN.
a) fosforamidita dABz i b) fosforamidita rABz 2'-OTBDMS.
El desenvolupament del fàrmac siRNA requereix els anàlegs d'estructura de l'ARN natiu per augmentar la biocompatibilitat, el 2'-hidroxi de l'ARN es podria substituir pel grup MeO, F i MOE, i l'àcid nucleic bloquejat (LNA) també ofereix un bon rendiment en la teràpia d'ARN (Figura 2).Aquestes fosforamidites donen actius similars a les fosforamidites de tipus ADN en la síntesi, i el procés de treball i purificació d'aquests àcids nucleics no naturals és similar al de l'ADN natiu.
Figura 2. L'estructura química dels blocs de construcció en fàrmacs siRNA.a) fosforamidita dABz 2-MeO;b) fosforamidita dABz 2-F;c) fosforamidita dABz 2-MOE i d) fosforamidita dABz bloquejada.
FosforamiditesSón essencials per a la síntesi de gens, incloent principalment les famílies d'ADN i ARN i els seus derivats, totes les fosforamiditas anteriors que podem oferir en un paquet.
Estem millorant constantment el rendiment dels nostres productes, perfeccionant el nostre procés de producció i aconseguint els detalls correctes.No només us oferim productes d'alta qualitat, sinó que també us oferim formació i servei.Estem equipats amb personal de gestió professional i un excel·lent equip tècnic i personal de manteniment per oferir als nostres clients un servei postvenda perfecte.
Hora de publicació: 09-agost-2022